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Exploiting the Indole Scaffold to Design Compounds Binding to Different Pharmacological Targets.

Tytuł :
Exploiting the Indole Scaffold to Design Compounds Binding to Different Pharmacological Targets.
Autorzy :
Taliani S; Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno Pisano, 6, 56126 Pisa, Italy.
Da Settimo F; Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno Pisano, 6, 56126 Pisa, Italy.
Martini C; Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno Pisano, 6, 56126 Pisa, Italy.
Laneri S; Department of Pharmacy, University of Naples 'Federico II', Via D. Montesano, 49, 80131 Naples, Italy.
Novellino E; Department of Pharmacy, University of Naples 'Federico II', Via D. Montesano, 49, 80131 Naples, Italy.
Greco G; Department of Pharmacy, University of Naples 'Federico II', Via D. Montesano, 49, 80131 Naples, Italy.
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Źródło :
Molecules (Basel, Switzerland) [Molecules] 2020 May 16; Vol. 25 (10). Date of Electronic Publication: 2020 May 16.
Typ publikacji :
Journal Article; Review
Język :
English
Imprint Name(s) :
Original Publication: Basel, Switzerland : MDPI, c1995-
MeSH Terms :
Drug Design*
Diazepam/*analogs & derivatives
GABA Modulators/*chemical synthesis
Indoles/*chemical synthesis
Receptors, GABA-A/*metabolism
Animals ; Diazepam/pharmacology ; GABA Modulators/pharmacology ; Humans ; Indoles/pharmacology ; Kelch-Like ECH-Associated Protein 1/agonists ; Kelch-Like ECH-Associated Protein 1/antagonists & inhibitors ; Kelch-Like ECH-Associated Protein 1/metabolism ; Ligands ; Mice ; Protein Binding ; Proto-Oncogene Proteins c-mdm2/antagonists & inhibitors ; Proto-Oncogene Proteins c-mdm2/chemistry ; Proto-Oncogene Proteins c-mdm2/metabolism ; Receptor, Adenosine A2B/chemistry ; Receptor, Adenosine A2B/metabolism ; Receptors, GABA/chemistry ; Receptors, GABA/metabolism ; Receptors, GABA-A/chemistry ; Structure-Activity Relationship
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Contributed Indexing :
Keywords: A2B adenosine receptor (A2B AR); Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1); murine double Minute 2 (MDM2) protein; translocator protein (TSPO); type A γ-aminobutyric acid (GABAA) chloride channel
Substance Nomenclature :
0 (GABA Modulators)
0 (Indoles)
0 (KEAP1 protein, human)
0 (Kelch-Like ECH-Associated Protein 1)
0 (Ligands)
0 (Receptor, Adenosine A2B)
0 (Receptors, GABA)
0 (Receptors, GABA-A)
0 (TSPO protein, human)
EC 2.3.2.27 (MDM2 protein, human)
EC 2.3.2.27 (Mdm2 protein, mouse)
EC 2.3.2.27 (Proto-Oncogene Proteins c-mdm2)
Q3JTX2Q7TU (Diazepam)
Entry Date(s) :
Date Created: 20200521 Date Completed: 20210212 Latest Revision: 20210212
Update Code :
20210218
PubMed Central ID :
PMC7287756
DOI :
10.3390/molecules25102331
PMID :
32429433
Czasopismo naukowe
Several indole derivatives have been disclosed by our research groups that have been collaborating for nearly 25 years. The results of our investigations led to a variety of molecules binding selectively to different pharmacological targets, specifically the type A γ-aminobutyric acid (GABA A ) chloride channel, the translocator protein (TSPO), the murine double minute 2 (MDM2) protein, the A 2B adenosine receptor (A 2B AR) and the Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1). Herein, we describe how these works were conceived and carried out thanks to the versatility of indole nucleus to be exploited in the design and synthesis of drug-like molecules.
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