Informacja

Drogi użytkowniku, aplikacja do prawidłowego działania wymaga obsługi JavaScript. Proszę włącz obsługę JavaScript w Twojej przeglądarce.

Przeglądasz jako GOŚĆ
Tytuł pozycji:

Corrination of a GLP-1 Receptor Agonist for Glycemic Control without Emesis

Tytuł :
Corrination of a GLP-1 Receptor Agonist for Glycemic Control without Emesis
Autorzy :
Tito Borner
Jayme L. Workinger
Ian C. Tinsley
Samantha M. Fortin
Lauren M. Stein
Oleg G. Chepurny
George G. Holz
Aleksandra J. Wierzba
Dorota Gryko
Ebba Nexø
Evan D. Shaulson
Ankur Bamezai
Valentina A. Rodriguez Da Silva
Bart C. De Jonghe
Matthew R. Hayes
Robert P. Doyle
Pokaż więcej
Temat :
GLP-1 agonist
cobinamide
diabetes
musk shrew
emesis
hypophagia
Biology (General)
QH301-705.5
Źródło :
Cell Reports, Vol 31, Iss 11, Pp 107768- (2020)
Wydawca :
Elsevier, 2020.
Rok publikacji :
2020
Kolekcja :
LCC:Biology (General)
Typ dokumentu :
article
Opis pliku :
electronic resource
Język :
English
ISSN :
2211-1247
Relacje :
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211124720307488; https://doaj.org/toc/2211-1247
DOI :
10.1016/j.celrep.2020.107768
Dostęp URL :
https://doaj.org/article/e5149ea465c3458cb9a6f4de1b3228fc
Numer akcesji :
edsdoj.5149ea465c3458cb9a6f4de1b3228fc
Czasopismo naukowe
Summary: Glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonists used to treat type 2 diabetes mellitus often produce nausea, vomiting, and in some patients, undesired anorexia. Notably, these behavioral effects are caused by direct central GLP-1R activation. Herein, we describe the creation of a GLP-1R agonist conjugate with modified brain penetrance that enhances GLP-1R-mediated glycemic control without inducing vomiting. Covalent attachment of the GLP-1R agonist exendin-4 (Ex4) to dicyanocobinamide (Cbi), a corrin ring containing precursor of vitamin B12, produces a “corrinated” Ex4 construct (Cbi-Ex4). Data collected in the musk shrew (Suncus murinus), an emetic mammal, reveal beneficial effects of Cbi-Ex4 relative to Ex4, as evidenced by improvements in glycemic responses in glucose tolerance tests and a profound reduction of emetic events. Our findings highlight the potential for clinical use of Cbi-Ex4 for millions of patients seeking improved glycemic control without common side effects (e.g., emesis) characteristic of current GLP-1 therapeutics.

Ta witryna wykorzystuje pliki cookies do przechowywania informacji na Twoim komputerze. Pliki cookies stosujemy w celu świadczenia usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczane w Twoim komputerze. W każdym momencie możesz dokonać zmiany ustawień dotyczących cookies